Dorypenem

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. doripenemum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C15H24N4O6S2
Masa molowa	420,50 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	148016-81-3
PubChem	73303
DrugBank	DB06211
SMILES CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)CNS(=O)(=O)N)C(=O)O)C(C)O
InChI InChI=1S/C15H24N4O6S2/c1-6-11-10(7(2)20)14(21)19(11)12(15(22)23)13(6)26-9-3-8(17-5-9)4-18-27(16,24)25/h6-11,17-18,20H,3-5H2,1-2H3,(H,22,23)(H2,16,24,25)/t6-,7-,8+,9+,10-,11-/m1/s1 InChIKey AVAACINZEOAHHE-VFZPANTDSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-06-08] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów wodzian dorypenemu Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[1] wodzian dorypenemu 0 0 0
Klasyfikacja medyczna
ATC	J01DH04
Stosowanie w ciąży	kategoria B[2][3]
Farmakokinetyka Okres półtrwania 4 h[3] Wiązanie z białkami osocza i tkanek 8,1%[3] Metabolizm wątrobowy[3] (CYP450)[4] Wydalanie 86% z moczem, 1% z kałem[4]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dożylna, domięśniowa Objętość dystrybucji 16,8 l[3]

Dorypenem (łac. doripenemum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, bakteriobójczy antybiotyk beta-laktamowy z grupy karbapenemów, oporny na działanie większości β-laktamaz w tym β-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania.

Mechanizm działania

Dorypenem jest antybiotykiem bakteriobójczym, hamującym syntezę ściany komórkowej bakterii Gram-ujemnych oraz Gram-dodatnich poprzez unieczynnianie białek wiążących penicylinę^[3]. Dorypenem jest oporny na działanie większości β-laktamaz w tym β-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania^[3]. Dorypenem nie hamuje cytochromu P450 (CYP1A2, CYP1A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 oraz CYP3A11)^[3].

Zastosowanie

• zakażenia u dorosłych^[4]:
  • szpitalne zapalenie płuc
  • respiratorowe zapalenie płuc
  • powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne
  • powikłane zakażenia układu moczowego

W 2016 roku dorypenem nie był dopuszczony do obrotu w Polsce^[5].

Działania niepożądane

Dorypenem może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)^[4]:

• kandydoza pochwy,
• kandydoza jamy ustnej,
• nadwrażliwość,
• ból głowy,
• zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych,
• nudności,
• biegunka,
• rzekomobłoniaste zapalenie jelit,
• świąd,
• wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT),
• wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT).

Przypisy