Waborbaktam
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C12H16BN3O5S

Masa molowa

297,13[1] g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

1360457-46-0

PubChem

56649692

DrugBank

DB12107

Klasyfikacja medyczna
ATC

J01DH52

Stosowanie w ciąży

kategoria C[2]

Waborbaktam (łac. vaborbactamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niebetalaktamowy inhibitor β-laktamaz oparty na cyklicznym kwasie borowym jako farmakoforze, podawany razem z meropenemem, celem jego ochrony przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.

Mechanizm działania

Waborbaktam tworzy z cząsteczką β-laktamazy stabilny oraz oporny na hydrolizę kompleks[4], powodując inhibicję karbapenemaz klasy A oraz β-laktamaz klas B oraz C (według klasyfikacji Amblera), w tym β-laktamaz o skrajnie rozszerzonym spektrum aktywności (KPC), a także chromosomalnej cefalosporynazy AmpC[2].

W leku złożonym z meropenemem waborbaktam przywraca skuteczność meropenemu wobec wieloopornych szczepów enterobakterii (Enterobacteriaceae)[5].

Zastosowanie

Waborbaktam jest stosowany wyłącznie w połączeniu z meropenemem w następujących wskazaniach[4][6]:

Unia Europejska

Stany Zjednoczone

  • powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek spowodowane wrażliwymi bakteriami u osób dorosłych[6];

Waborbaktam znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[7].

Waborbaktam jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020) w leku złożonym z meropenemem (Vaborem)[8].

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne waborbaktamu w monoterapii, natomiast jego działaniami ubocznymi w terapii skojarzonej z meropenemem u więcej niż 10% pacjentów są: biegunka, ból głowy, gorączka, hipokaliemia, hipoglikemia, nadpłytkowość, niedociśnienie, nudności, wymioty, zapalenie żył w miejscu wlewu dożylnego oraz zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej w osoczu[4].

Przypisy

  1. ↑ Vaborbactam, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 56649692 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
  2. 1 2 Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1194. ISBN 978-83-951310-6-6.
  3. 1 2 3 4 5 Vaborbactam, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB12107 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
  4. 1 2 3 4 5 6 Menarini: Vaborem 1 g/1 g proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2020-11-05].
  5. ↑ Lomovskaya O, Sun D, Rubio-Aparicio D, Nelson K, Tsivkovski R, Griffith DC, Dudley MN. Vaborbactam: Spectrum of Beta-Lactamase Inhibition and Impact of Resistance Mechanisms on Activity in Enterobacteriaceae. „Antimicrob Agents Chemother”. 61 (11), November 2017. DOI: 10.1128/AAC.01443-17. PMID: 28848018. (ang.).
  6. 1 2 VABOMERE (meropenem and vaborbactam) for injection, for intravenous use. Agencja Żywności i Leków, 2017. [dostęp 2020-10-28].
  7. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-05]. (ang.).
  8. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-05].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.