Adrenolityki cz.2 B(beta)

Leki te są konkurencyjnymi antagonistami amin katecholowych w zakresie działania na receptory B(beta)-adrenergiczne. W efekcie dochodzi do zmniejszenia ilości i siły skurczów serca, zwolnienia przewodzenia, spadku metabolizmu i zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Leki te działają ochronnie na niedokrwiony mięsnień sercowy., nawet w ostrej chorobie wieńcowej.

Mechanizmy tego ochronnego działania są następujące:

- osłona przed nadmiarem endogennych amin katecholowych;
- wydłużenie fazy rozkurczu;
- poprawa metabolizmu komórkowego : zmniejszenie lipolizy, spadek poziomu wolnych kwasów
tłuszczowych, zwiększona dystrybucja tlenu z oksyhemoglobiny do serca;
- odnowa przed wolnymi rodnikami tlenowymi;
- ochrona błon komórkowych oraz śródbłonka naczyń;
- zapobieganie powstawaniu pęknięć i szczelin blaszki miażdżycowej;
- wzrost produkcji NO2 w ścianie tętnic;
- poprawa aktywności fibrynolitycznej;

Wskazania do stosowania:

1. Choroba wieńcowa.
2. Stan po zawale mięśnia sercowego oraz profilaktyka wystąpienia ponownego zawału.
3. Zapobieganie niemiarowościom komorowym.
4. Zaburzenia rytmu serca.
5. Nadciśnienie.
6. Drżenia mięśniowe.
7. Jaskra.
8. Nadczynność tarczycy.
9. Zespoły poabstynencyjne po alkoholu i opioidach.

Wykazano w badaniach klinicznych zmniejszenie śmiertelności u pacjentów ze świerzym zawałem i u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością krążenia.

Działania niepożądane:

- zaburzenia przewodzenia w mięśniówce;
- bóle, zawroty głowy, spadki ciśnienia krwi;
- niewydolność krążenia;
- nasilenie lub wystąpienie objawów spastycznych ze strony układu oddechowego;

Preparaty:

1. Kardioselektywne

ACEBUTOLOL (Sectral, Acocor) - tabl., kaps., 100,200,400 mg

ATENOLOL (Atenolol, Cardiopress, Tenormin) - tabl., 25,50,10 mg

BISOPROLOL (Bisocard, Concor) - tabl. 5,10 mg

BETAXOLOL (Lokren) - tabl. 20mg , (Betoptic 0,5% krople do oczu) - w jaskrze.

ESMOLOL (Breviblac) - amp. 2,5 g/10ml. Lek o krótkim działaniu (ok. 5 min) w częstoskurczu
nadkomorowym.

METAPROLOL (Metocard) - amp. 5mg, tabl. 50 i 100mg i 20mg (Betaloc 20K, tabl. o komtrolowanym
uwalnianiu, 50,100 i 200mg)

2. Nieselektywne

OKSPRENOLOL (Caretal, Trasicor retard) - tabl. 20,40,80,60 mg.

PRINDOLOL (Visken) - tabl. 5 i 10mg

PROPRANOLOL - amp. 1 i 5mg, tabl. 10,20,40mg postacie prolangatum, tabl. 80mg. Dawkowanie:
w tachykartiach nadkomorowych i przełomie tarczycowym i.m.

SOTALOL (Sotahexal, Biosotal)

3. Rozszerzające naczynia krwionośne

CELIPROLOL (Celectol) - tabl. 200mg

KARWEDILOL (Dilatrend, Vivacor) - tabl. 6,25; 12,5; 25mg

LABETALOL (Pressocard, Trandate) - amp. 100mg, tabl. 50,100,200mg i 400mg. W przełomie
nadcisnieniowym i.v.

NEBIVOLOL (Nebilet) - tabl 5mg.

Preparatów LBA:

- nie wolno odstawiać nagle, lecz stopniowo w ciągu 2 tygodni. Konsekwencją nagłego odstawienia jest nadwrażliwość na działanie amin katecholowych manifestująca się bólami wieńcowymi lub zaburzeniami rytmu serca;

- należy zaprzestać stosowania 24h przed zabiegiem operacyjnym oraz 48h przed porodem;