Najczęściej stosowanymi cholinolitykami są wyciągi z :
- pokrzyku wilczej jagody (Atropa Belladonna);
- atropina;
- hioscyna (Scopolamina);
- oksyfenonium;
- adyfenina;
Leki te są kompetycyjnymi antagonistami receptora M, znoszą zatem objawy pobudzenia układu cholinergicznego.
Wskazania do stosowania:
- stany spastyczne (skurczowe) przewodu pokarmowego; (kolka żółciowa i jelitowa, zwężenie czynnościowe wpustu i odźwiernika żołądka);
- zarzucanie treści pokarmowej z żołądka do przełyku (choroba refluksowa przełyku);
- nadkwaśność żołądka;
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy;
- kolka nerkowa i zespół bolesnego miesiączkowania;
- dychawica oskrzelowa i spastyczny nieżyt oskrzeli;
- moczenie nocne;
- choroba lokomocyjna;
- premedykacja przed znieczuleniem ogólnym;
- zatrucie glikozydami nasercowymi i inhibitorami AChE;
- zatrucia środkami fosforoorganicznymi i niektórymi grzybami;
- choroba i zespół Parkinsona;
Działania nieporządane:
- zaburzenia widzenia;
- odczucie suchości skóry i błon śluzowych;
- zaczerwienienie skóry;
- hipertermia;
- zaburzenia połykania;
- zaparcia;
- trudności w oddawaniu moczu;
- zawroty głowy;
- pobudzenie psychoruchowe lub depresja;
Przeciwwskazania do stosowania:
- zaburzenia rytmu serca;
- niedrożność porażenna przewodu pokarmowego;
- przerost gruczołu krokowego;
- atonia pęcherza i dróg moczowych;
Interakcje z innymi lekami:
- osłabienie działania leków pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego;
- nasilenie działania innych leków, które posiadają działanie cholinolityczne, np. leki przeciwhistaminowe (na uczulenia); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne;
Pacjenci leczeni cholinolitykami nie mogą prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń wymagających sprawności psychofizycznej.
Preparaty:
ATROPINA ( Atropinum sulfuricum ) - amp. 0,5mg i 1mg; 1% krople oczne. Dawkowanie: s.c; i.m lub
i.v., w zatruciach środkami fosforoorganicznymi stosowane są
dużo wyższe dawki kierując się stanem klinicznym chorego.
Na rynku farmaceutycznym obecnie są preparaty złożone zawierające połączenia leków cholinolitycznych, leków przeciwbólowych i rozkurczających, np:
atropina + papaweryna + pyralgina
Atropina jako substancja wchodzi w skład preparatów gallenowych używanych jako subst. do receptury.
- Extractum Belladonnae siccum (1,5%) - dawkowanie: p.o. 600mg/24h
- Extractum Belladonnae fluidum (0,4%) - dawkowanie: p.o. 600mg/24h
- Tincturae Belladonnae (0,03%) - dawkowanie: p.o.
SPASTICOL ( Extractum Belladonnae siccum + papaverinum hydrochloricum) - czopki, 1 czopek
co 8-12h
HOMATROPIN (Homatropina) - 1 i 2 % krople i maść do oczu. Rozszerza źrenice (po 15-30 min.),
prawie nie porażając akomodacji;
BROMOWODOREK HIOSCYNY (Scopolaminum hydrobromian) - amp. 0,5mg. Stosowana głównie w
premedykacji do znieczuleń ogólnych.
Dawkowanie: p.o.; p.r.; i.m.; i.v.;
BUTYLOBROMEK HIOSCYNY (Scopolam, Buscopan) - amp. draż., czopki.
OKSYFENONIUM (Spasmophen) - tabl. 5mg i draż. 10mg (duplex). Działa głównie na przewód
pokarmowy rozkurczająco. Dawkowanie: p.o.
ADYFENINA (Vegantin) - draż. 75mg. Działanie rozkurczające na mięśniówkę gładką.
Dawkowanie: p.o.
IPRATROPIUM (Atrovent) - aerozol 0,02mg/inhalacja. Rozkurczjąca na oskrzela, stos. w dychawicy
oskrzelowej. Dawkowanie: 1-2 inhalacje co 6-8h.
PIRENZEPINA (Gastrozepin, Pirengast) - tabl. 25mg, 50mg, amp. 10mg. Stosowany w terapii choroby
wrzodowej. Dawkowanie p.o.; i.v.; i.m.;