Leki przeciwkaszlowe i wykrztuśne

LEKI PRZECIW KASZLOWE:
Kaszel jest fizjologicznym odruchem obronnym umożliwiającym usunięcie zalegającej wydzieliny lub ciała obcego z dróg oddechowych. Występuje na skutek podrażnienia zakończeń czuciowych błony śluzowej, dróg oddechowych lub przez bezpośrednie pobudzenie ośrodka kaszlu w rdzeniu przedłużonym. Leki przeciw kaszlowe stosuje się w męczącym i suchym kaszlu różnego pochodzenia w celu łagodzenia nadmiernie nasilonych odruchów kaszlowych.

Można je podzielić na:
1). Leki przeciw kaszlowe o działaniu ośrodkowym:
a). Narkotyczne:
b). Nie narkotyczne:
2). Leki przeciw kaszlowe o działaniu obwodowym:

1). Leki przeciw kaszlowe o działaniu ośrodkowym:
leki te działają przeciw -kaszlowo w wyniku depresyjnego wpływu na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym. W różnym stopniu wywierają także wpływ hamujący na ośrodek oddechowy oraz na inne struktury o.u.n co może powodować wiele objawów niepożądanych np. zaburzenia oddychania, senność, nudności, drgawki.
a). Narkotyczne:
działanie przeciw kaszlowe maja alkaloidy fenantrenowe, opium oraz inne narkotyczne leki przeciwbólowe. W tym celu stosowane są pochodne morfiny np. Dextrometorfan. Ze względu na efekt narkotyczny i możliwość uzależnienia, ich zastosowanie jako leków przeciw kaszlowych jest ograniczone. Występująca w Opium alkaloid Noskapina ma ośrodkowe działanie przeciw kaszlowe, stosowana jest w lecznictwie w postaci chlorowodorku. W odróżnieniu od alkaloidów fenantrenowych nie powoduje euforii i uzależnienia.
b). Nie narkotyczne:
w przeciwieństwie do leków narkotycznych hamują wybiórczo ośrodek kaszlu i zasadniczo nie wpływają depresyjnie na ośrodek kaszlu. Nie działają przeciw - bólowo, nie powodują euforii oraz uzależnienia. Należą do tej grupy syntetyczne estry kwasu fenylooctowego lub kwasu fenylocyklopentanokarboksylowego i aminoetanolu. Przedstawicielem tej grupy związków jest aktywnie czynny Butetamat stosowany w postaci racematu. Przez modyfikację Butematu polegającą na wprowadzeniu dodatkowego ugrupowania uzyskano nowe leki: Butamirat, Okseladyna, Pentoksyweryna.

2). Leki przeciw kaszlowe o działaniu obwodowym:
Leki te znieczulają zakończenia nerwów czuciowych tzw. punktów kaszlowych m.in. w płucach, oskrzelach lub działają osłaniająco na błonę śluzową dróg oddechowych lub/i „pp” hamując odruch kaszlu. Prenoksodiazyna znalazła zastosowanie w objawowym leczeniu kaszlu o różnej etiologii, stosowana doustnie w postaci chlorowodorku. Lek ma właściwości rozszerzające oskrzela oraz miejscowo znieczulające. Śluzy występują w licznych surowcach roślinnych, chronią błonę śluzową dróg oddechowych przed działaniem czynników drażniących, osłaniają także błonę śluzową żołądka, hamując odruchowe wydzielanie śluzu w oskrzelach co zmniejsza nasilenie bodźców kaszlowych. Jako leki przeciw kaszlowe maja znaczenie pomocnicze, często łącznie z lekami wyksztuśnymi.

LEKI WYKSZTUŚNE:
Upłynniają wydzielinę oskrzeli oraz wzmagają odruch kaszlowy przez co ułatwiają usunięcie śluzu i wydzieliny zapalnej z dróg oddechowych. Stosowane są w schorzeniach górnych dróg oddechowych oraz oskrzelowo - płucnych przebiegających z nadmiernym wydzieleniem gęstego śluzu i słabych odruchach kaszlowych.

Można je podzielić na 2 grupy:
1). Leki sekretolityczne i sekretomotoryczne:
a) Sole nieorganiczne i organiczne (solne środki wyksztuśne):
b). Syntetyczne leki wyksztuśne:
c) Leki pochodzenia roślinnego:
2) Leki mukolityczne:

1). Leki sekretolityczne i sekretomotoryczne:
a) Sole nieorganiczne i organiczne (solne środki wyksztuśne):
do związków nieorganicznych należą stosowane doustnie lub w postaci inhalacji sole nieorganiczne: jodek potasu, sole amonowe, węglan amonowy, octan amonowy, wodorowęglan sodu, chlorek sodu. Sole te wydzielają się częściowo przez drogi oddechowe i na drodze bezpośredniej przez drażnienie gruczołów błony śluzowej oskrzeli, pobudzają je do większego wydzielania śluzu oraz upłynniają wydzielinę. Sole organiczne - tu stosowany jest benzoesan sodu - podany doustnie drażni błonę śluzową żołądka powodując odruchowe wydzielanie śluzu w oskrzelach.
b). Syntetyczne leki wyksztuśne:
wprowadzenie do cząsteczki fenolu ugrupowań kwasowych prowadzi do uzyskania pochodnych o słabszym działaniu drażniącym na śluzówkę „pp” co umożliwia ich podanie doustne. Znalazły zastosowanie: Guajafenezyna (Guajazyl) podobne działanie ma inna pochodna Guajakolu (Sulfoguajakol), który ulega w organizmie przekształceniu do Guajakolu, który jest czynną formą leku.
c) Leki pochodzenia roślinnego:
działanie wyksztuśne ma Emetyna - alkaloid zawarty w korzeniu Ipekakuany. Także liczne surowce roślinne saponinowe, po podaniu doustnym działają silnie drażniąco na błonę śluzową żołądka powodując odruchowe wydzielanie śluzu w oskrzelach. Również olejki eteryczne: sosnowy, eukaliptusowy, stosowanie głównie drogą inhalacyjną, działają wyksztuśnie i antyseptycznie.

2) Leki mukolityczne:
Leki te powodują depolimeryzację kwaśnych mukoglikoprotein, wydzieliny śluzowej dróg oddechowych w wyniku rozrywania wiązań dwu siarczkowych w łańcuchach polipeptydowych. W ten sposób zmniejszają lepkość śluzu i ułatwiają jego usunięcie. Przeciwwskazaniem tych leków jest czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy oraz ostra astma oskrzelowa. Silne i szybkie działanie mukolityczne mają pochodne L-Cysteiny zawierające ugrupowanie estrowe, karboksylowe lub acetylowe:
Acetylocysteina (Tussicom)
Karbocysteina (Mukolina)
Etylocysteina (Fludixan)
Mecysteina.
Leki te są stosowane w postaci soli sodowej lub chlorowodorków. Inne leki:
Tiopronina, Flegamina (Bromheksyna) Ambrosol (Mukosolwan).

LEKI DZIAŁAJĄCE NA UKŁAD POKARMOWY:
1) Leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego:
leki o tym mechanizmie działania stosowane są głównie w diagnostyce zdolności wydzielniczej żołądka. Mniejsze znaczenie mają w leczeniu niedokrwistości, braku łaknienia w przewlekłych nieżytach żołądka oraz zaburzeniach trawienia przebiegających z nadmierną fermentacją. W celach diagnostycznych do oznaczenia zdolności wydzielniczej żołądka często stosowana była doustnie kofeina. Z uwagi na jej zdolność pobudzania wydzielania HCL. Podobne zastosowanie ma podawany podskórnie di chlorowodorek histaminy, a zwłaszcza syntetyczny izomer histaminy di chlorowodorek betazolu. Jako agoniści receptorów H2 histaminowych komórek okładzinowych żołądka pobudzają je do wydzielania kwasu. W przeciwieństwie do histaminy Betazol praktycznie pozbawiony jest działania na receptory H1 i w związku z tym wywołuje mniej objawów niepożądanych. obecnie najczęściej w celach diagnostycznych stosowany jest podskórnie syntetyczny analog gastryny „Pentagastryna” która zwiększa wydzielanie HCL pepsyny oraz pobudza wydzielanie trzustki.

W niedoczynności wydzielniczej żołądka jako kwasy stosowane są:
Kwasy nieorganiczne i organiczne oraz aminokwasy
Związki pochodzenia naturalnego

a) Kwasy nieorganiczne i organiczne oraz aminokwasy:
do środków zakwaszających sok żołądkowy oraz stymulujących jego wydzielanie przez bezpośrednie działanie na błonę śluzową żołądka należą kwasy nieorganiczne (solny, fosforowy) i organiczne (cytrynowy, glutaminowy, mlekowy, octowy). HCL stosowany jest w mieszankach z enzymem proteolitycznym pepsyn. Citropepsin zawierający kwas cytrynowy i pepsynę jest przykładem preparatu o skojarzonym działaniu składników. Chlorek betaminy stosowany jest z dodatkiem pepsyny w preparacie Bepepsin.
b) związki pochodzenia naturalnego:
są to substancje o silnie gorzkim smaku (gorycze), występują w wielu surowcach roślinnych. Zastosowanie lecznicze znalazły sporządzane z tych surowców preparaty galenowe. Podobnie działają związki występujące w roślinach przyprawowych (pieprz, papryka, kminek, chrzan, goździki i inne).

2) Leki stosowane w chorobie wrzodowej:
Patogeneza i etiologia tej choroby jest złożona i nie do końca wyjaśniona. Uważa się że powstawanie wrzodu trawiennego żołądka lub dwunastnicy jest wynikiem zachwiania równowago między czynnikami agresywnymi (nadmiar HCL lub pepsyn) a mechanizmami obronnymi błony śluzowej które ulegają upośledzeniu. Coraz większą rolę w powstawaniu owrzodzeń przypisuje się zakażeniom błony śluzowej żołądka i dwunastnicy przez (G - ) spiralną bakterię Helicobakter Pylori. Celem terapii choroby wrzodowej jest zniesienie bólu i przyspieszenie gojenia się niszy wrzodowej oraz zapobieganie powikłaniom i nawrotom.

Leki przeciw wrzodowe można podzielić na:
Leki zmniejszające stężenie HCL w żołądku
Leki mukozo i cytoprotekcyjne
leki antybakteryjne
leki regulujące motorykę „pp”

1) Leki zmniejszające stężenie HCL w żołądku:
Są to leki nieorganiczne, wodorotlenki, tlenki, sole słabych kwasów i mocnych zasad, hydroksysole i sole podwójne. Podane doustnie w postaci tabletek, roztworów lub zawiesin reagują z HCL, wiążą go i zobojętniają. Następuje przejściowe podwyższenie pH soku żołądkowego, hamowanie aktywności pepsyny co przyczynia się do złagodzenia objawów bólowych towarzyszących nadkwaśności oraz chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Środki neutralizujące HCL wpływają hamująco na wchłanianie z „pp” innych leków zarówno w skutek zmian pH jak z ze względu na właściwości adsorbujące. Środki neutralizujące najczęściej wchodzą w skład preparatów złożonych o skojarzonym działaniu składników.

NaHCO3 + HCL
Szybki przebieg reakcji

NaCl + H2O +CO2
Podobne właściwości ma węglan wapnia

CaCO3 +2HCL ---- CaCl2 + H2O + CO2
Szybki przebieg reakcji

W skojarzeniu z węglanem magnezu wchodzi w skład preparatu Rennie. Koloidalny wodorotlenek tlenu.

Al. (OH)3 + 3HCL-----AlCl3 +3H2O
Wolny przebieg reakcji

Środki hamujące wydzielanie HCL:
Szczytowe powierzchnie komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka zawierają enzym nazywany „pompę protonową”. W wyniku jej aktywacji jony potasu są transportowane wbrew gradientowi stężeń do wnętrza komórki, natomiast do światła żołądka wydzielane są jony wodorowe i wytwarzany jest ostatecznie HCL. Hamowanie wytwarzania HCL przez ten wysoce wybiórczy mechanizm stało się możliwe dzięki wprowadzeniu do lecznictwa nieodwracalnych inhibitorów H+/K+ ATP - azy. Zalicza się do nich pierwszy wprowadzony lek tej grupy - Omeprazol. W wyniku wieloetapowych przekształceń związki nie ulegają aktywacji a więc można je zaliczyć do pro leków. W środowisku o pH obojętnym są chemicznie trwałe i nieczynne farmakologicznie. Pod wpływem jonów wodorowych, kwasowego środowiska żołądka pH poniżej 3 ulegają protonowaniu tworząc główny metabolit Sulferanid który tworzy wiązanie kowalencyjne z Cysteiną znajdującej się na błonowej podjednostce enzymów H+/K+ ATP - azy. Ponieważ hamowanie tego enzymu blokuje końcowy etap wytwarzania HCL w żołądku, leki te proporcjonalnie do dawki skutecznie hamują zarówno wydzielanie podstawowe jak i stymulowane przez różne bodźce. Wykazują ponadto hamujący wpływ na rozwój Helicobakter Pylori i działają w tym kierunku synergicznie z antybiotykami i hemioterapeutykami.

Leki Holinolityczne
Do leków holinolitycznych należą leki klasyczne jak atropina, bromek oksyfenonium, adfenina, oksyfencyklimina i inne które przez nieselektywne blokowanie receptorów muskarynowych zmniejszają objętość soku żołądkowego, hamujac głównie wydzielanie pesyny i śluzu, a w mniejszym stopniu HCL. Wprowadzenie do lecznictwa skutecznej hamujących wydzielanie HCL antagonistów receptorów histaminowych oraz inhibitorów H+/K+ ATP - azy znacznie ograniczyło stosowanie w tym celu atropiny i syntetycznych leków holinolitycznych. Obecnie ich znaczenie w terapii choroby wrzodowej związane jest głównie z łagodzeniem objawów bólowych. Silne działanie zmniejszające wydzielanie HCL ma nowa generacja leków holinolitcznych tzw. selektywni antaginiści receptorów muskarynowych M1. Leki te blokują wybiórczo te receptory w błonie śluzowej żołądka wykazując małe powinowactwo do innych receptorów muskarynowych M2 i M3. Pirenzepina i Telenzepina to przedstawiciele tej grupy leków. Pirenzepina stosowana doustnie w postaci di chlorowodorku trudno wchłania się z „pp” i słabo wiąże się z białkami osocza. Stosowana jest w leczeniu i profilaktyce choroby wrzodowej oraz wrzodów stresowych i po lekowych. Sukralfat jest lekiem cytoprotekcyjnym (leki które osłaniają błonę śluzową żołądka i dwunastnicy oraz wzmacniają jej mechanizmy obronne, pokrywają błonę śluzową warstwą okrywającą przyspieszając regenerację komórek nabłonkowych). Jest to lek nie rozpuszczalny w wodzie i po podaniu doustnym w środowisku kwaśnym żołądka reaguje z jonami H+ odszczepiając anion i w ten sposób tworzy się polianion który następnie ulega polimeryzacji przyjmując konsystencję lepkiego żółtawego żelu - jest to czynna postać leku. Dicytrynian - tripotasowo - bizmutowy jest to także lek cytoprotekcyjny w postaci koloidalnej (Cytribin, Ventrisol, De-Nol). Podobnie jak suskralfat w miejscu owrzodzenia wytwarza nierozpuszczalny związek z białkiem, powstająca warstwa ochronna stanowi barierę dla dyfuzji kwasu solnego i pepsyny i umożliwia szybkie gojenie się ubytków. Lek działa bakteriobójczo na Helicobacter Pylori. Kwas alginowy jest lekiem pochodzenia roślinnego, wiąże wodę znajdującą się w żołądku, pęczniejąc tworzy warstwę żelu pokrywającą błonę śluzową żołądka. Zmniejsza podrażnienie i łagodzi dolegliwości bólowe, wchodzi w skład preparatów złożonych. Trimebutyna jest lekiem regulującym motorykę „pp” - stosowana w postaci malenianu. Wiąże się z obwodowymi receptorami opioidowymi, dzięki równoczesnemu działaniu na receptory pobudzające motorykę oraz hamujące, lek ten normalizuje zaburzenia perystaltyki „pp” w zależności od stanu czynnościowego przełyku, żołądka i jelit.

3) Leki stosowane w chorobach wątroby i dróg żółciowych:
Do częstych chorób wątroby i dróg żółciowych nalezą ostre i przewlekłe stany zapalne, kamica żółciowa, choroby pęcherzyka żółciowego oraz uszkodzenia miąższu wątroby. Kwas dehydrochlorowy jest lekiem żółciopędnym i żółciotwórczym. Kurkumina o podobnym działaniu jest lekiem pochodzenia naturalnego roślinnego, jest składnikiem olejku kurkumowego. Oprócz działania „ww” olejki eteryczne mają działanie odkażające drogi żółciowe. Podawane doustnie drażnią błonę śluzową powodując odruchowe skurcze pęcherzyka żółciowego. Wchłonięte do krwioobiegu są wydalane m.in. przez wątrobę z żółcią pobudzając komórki wątroby do wzmożonego wydzielania żółci. Solaren zawiera olejek z kłącza kurkumy (Terpichol). W skład wielu preparatów żółciopędnych wchodzą terpeny - podstawowe składniki olejków roślinnych. Terpichol zawiera m.in. mentol, borneol, alfa pinen, beta pinen.
L-Cysteina i L-Metionina zaliczane są do leków ochraniających komórkę wątrobową. Są naturalnymi związkami zawierającymi siarkę. L-Ornityna jest aminokwasem biorącym udziała w powstawaniu mocznika z amoniaku (Hepatil). Przyspiesza procesy odtruwania w komórkach wątroby i wpływa na metabolizm węglowodanów, łuszczy i białek (Hepamerz).

4) Leki przeczyszczające:
Według punktu uchwytu można je klasyfikować jako działające zarówno na jelito cienkie jak i grube lub tylko na grube. Leki te mogą działać bezpośrednio głównie przez mechaniczne rozdęcie jelit (droga fizyczna) albo bezpośrednio przez podrażnienie m.gładkich jelit (droga chemiczna)

Podziała:
leki przeczyszczające na drodze fizycznej
środki osmotyczne
środki pęczniejące, rozkurczające, poslizgowe
leki przeczyszczające na drodze chemicznej
leki pochodzenia naturalnego
pochodne difenylometanu i triarylometanu

leki przeczyszczające na drodze fizycznej:
Alfa Laktoza, Laktuloza, Laktitol (1,2 - cukry 3 - alkohol) są to środki o łagodzącym działaniu osmotycznym. Nie ulegają hydrolizie w jelicie cienkim i dzięki temu nie ulegają wchłanianiu. W jelicie grubym są metabolizowane przez bakterie do kwasów organicznych (octany, propionony, masłony) które zwiększają ciśnienie w jelicie grubym i zapotrzebowania na wodę co tłumaczy ich działanie przeczyszczające. Równocześnie zakwaszając środowisko jelit hamują rozwój bakterii proteolitycznych, zmniejszają wytwarzanie i wtórne wchłanianie związków azotowych. Stosowane są w leczeniu przewlekłych zaparć oraz w zagrożeniu śpiączką wątrobową. Metyloceluloza (fragment) należy do środków pęczniejących, rozluxniających i poślizgowych. Nie wchłania się z „pp”. Stosowana jest z dużą ilością wody. Na zasadzie zwiększenia objętości treści jelitowej, łagodnie przeczyszczająco działają także liczne roślinne surowce pęczniejące: agar, karagenina, tragakanta, koloidy lub pęczniejące żele a także inne surowce śluzowe oraz pektyny.

Leki przeczyszczające na drodze chemicznej:
Kwas rycynolowy - do leków przeczyszczających na drodze chemicznej pochodzenia naturalnego należy ten olej otrzymywany z dojrzałych nasion Rącznika pospolitego - jest to gęsta
oleista ciecz będąca mieszaniną glicerydów, kwasów: rycynolowego, olejowego, linolowego, stearynowego, palmitynowego. Olej rycynowy podawany doustnie ulega w jelicie pod wpływej żółci i lipazy trzustkowej koleinoemulgacji i hydrolizie głównie do glicerolu i 18 - sto węglowego nienasyconego kwasu rycynolowego. Kwas ten oraz tworzące się stopniowo w środowisku jelit jego sole sodowe i potasowe są głównie odpowiedzialne za przeczyszczające działanie oleju rycynowego.

Glikozydy antrachinowe występują w surowcach roślinnych:
dihydroksyantrachinon (1,8)
dihydroksyantron (1,8)
antranol
Należą także do leków pochodzenia naturalnego. Fenoloftalina ma działanie przeczyszczające - jest pochodną difenylometanu.

5) leki przeciwbiegunkowe:
oprócz leczenia przyczynowego biegunki w zależności od etiologii (np.: podawanie antybiotyków w biegunkach bakteryjnych) stosuje się leczenie objawowe którego celem jest zapobieganie odwodnieniu oraz utracie elektrolitów oraz hamowanie nadmiernej perystaltyki jelit.
Podział:
środki adsorbujące (pochłaniające)
środki ściągające
leki hamujące perystaltykę jelit
leki spazmolityczne i regulujące motorykę „pp”
1) Środki adsorbujące (pochłaniające)
Są to środki sproszkowane nie rozpuszczalne w wodzie, obojętne chemicznie i nie podlegające wchłanianiu ani strawieniu w „pp” - substancje te charakteryzują się dużą powierzchnią, dzięki tym właściwością fizykochemicznym pochłaniają i wiążą wodę, gazy jelitowe, bakterie, ich toksyny i różne substancje toksyczne wprowadzone z pokarmem. Środkiem działającym na tej zasadzie jest węgiel leczniczy o dużej powierzchni adsorbującej. Właściwości te ma także glinka biała, uwodniony krzemian glinu o przyblizonym składzie Al2O3 x 2SiO2 x H2O. Jako adsorbent stosowany jest także Atapulgit - aktywny krzemian magnezowo glinowy otrzymywany po oczyszczeniu naturalnej glinki. W leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki szczególnie u dzieci znalazł zastosowanie Diosmectid (Smekta). Substancją czynną jest smektyn mający warstwowa strukturę i dużą lepkość. Preparat ma silne właściwości powlekające błonę śluzową jelit. Nie wchłania się z „pp” i jest wydalany z kałem. Silnie adsorbująco działa także Poliwinylopirolidon (jest to polimer). Ze względu na właściwości amfoteryczne lek ten normalizuje pH żołądka i jelit przez adsorbcję kwasów przy nadmiernej fermentacji i zasad jeżeli są to procesy gnilne.

2) środki ściągające:
Działanie denaturujące białka powierzchniowe błony śluzowej jelit mają garbniki występujące w wielu surowcach roślinnych. Szczególne znaczenie maja organiczne połączenia taniny z białkiem lub żelatyną (sama tanina uszkadza komórki wątrobowe). Połączenia te to np. białczan taniny która stosowana jest też w skojarzeniu z antyseptycznym salicylanem fenylu w preparacie Salotannal (ściągająco, zapierająco, osłaniajaco), działają także sole bizmutu i glinu które są stosowane głównie w leczeniu choroby wrzodowej. Difenoksyn, Difenoksylat, Loperamid - są lekami hamującymi perystaltykę jelit, stosowane doustnie w postaci chlorowodorków.

4) leki spazmolityczne i regulujące motorykę „pp”:
Leki te powodują rozkurcz mięśni gładkich jelit i znoszą skurcze spazmolityczne. W tym celu pomocniczo w ostrych i przewlekłych biegunkach różnego pochodzenia stosowane są syntetyczne leki holinolityczne np. Oksyfenonium, Adfenina, Papaweryna.

6) Leki przeciwwymiotne:
stosuje się je profilaktycznie i leczniczo w zapobieganiu chorobom lokomocyjnym, w schorzeniach błędnika, wymiotach ciężarnych, wymiotach chemio i radio terapii, po podaniu środków znieczulenia w różnych chorobach układowych.
Podział:
W zależności od etiologii:
Parasympatykolityki
Antagoniści receptorów histaminowych H1
Neuroleptyki
Pochodne benzamidu i benzinidazolonu

1) Parasympatykolityki;
W tej grupie znalazły zastosowanie pochodne Tropanu, głównie Skopolamina. Lek ten stosowany przez skórnie w postaci plastra w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej zapewnia ochronę przez okres 3 dni.

2) Antagoniści receptorów histaminowych H1:
Niektóre leki przeciw histaminowe blokujące receptory H1 działają przeciwwymiotnie zwłaszcza w zapobieganiu nudnością i wymiotom pochodzenia błędnikowego Dimenhydrynat (Aviomarin)

3) Neuroleptyki:
Oprócz zasadniczego działania antypsychotycznego maja działanie przeciwwymiotne będące wynikiem blokowania receptorów dopaminowych w obrębie pola najdalszego mózgu oraz działania holinolitycznego i przeciwhistaminowego w strefie hemoreceptorowej.

4) Pochodne benzamidu i benzinidazolonu:
Bronoprid, Metoklopramid - ich działanie przeciwwymiotne związane jest z antagonizowaniem receptorów dopaminergicznych w strefie hemoreceptorowej

HORMONY:
Są to substancje chemiczne wytwarzane w organizmie które regulują czynności narządów wewnętrznych przez pobudzanie lub hamowanie odpowiednich procesów biochemicznych. Większość hormonów wydzielana jest przez gruczoły wewnątrz wydzielnicze bezpośrednio do krwi.
Podział:
Z punktu widzenia chemicznego:
Hormony o budowie białkowej, polipeptydowej lub oligopeptydowej. Taką budowę mają hormony podwzgórza, przysadki oraz trzustki.
Hormony o budowie steroidowej do której należą hormony kory nadnerczy oraz płciowe męskie (androgeny), żeńskie (estrogeny i gestrageny)
Hormony o budowie aminokwasowej np. hormon tarczycy oraz szereg hormonów pełniących jednocześnie funkcje przekaźników informacji jak Nor-adrenalina, serotonina, acetylocholina, histamina.

Hormony podwzgórza:
Są to związki uwalniane w podwzgórzu o działaniu pobudzającym lub hamującym wydzielanie hormonów przysadki. Czynność podwzgórza jest silnie związana z czynnością przysadki. Hormonami podwzgórza są polipeptydami i można je podzielić na 2 grupy:
Liberyny: hormony uwalniające które pobudzają przysadkę do wydzielania odpowiednich hormonów przysadkowych
Statyny: hormony hamujące uwalnianie hormonów przysadki

Do grupy liberyn należy:
Tyreoliberyna, jest to czynnik pobudzający wydzielanie przez przysadkę Tyreotropiny.
Gonadoliberyna - jest to czynnik uwalniający z przysadki Gonadotropiny
Kortykoliberyna - hormon uwalniający Kortykotropinę
Somatoliberyna - uwalniający hormon wzrostu czyli Somatotropinę

Tyreoliberyna - jest tripeptydem, ma znaczenie w diagnostyce funkcji tarczycy i przysadki opartej na czułej metodzie radioimmunologicznej
Gonadoliberyna - w lecznictwie stosowane są także syntetyczne analogi gonadoliberyny
Soamtoliberyna - polipeptyd zbudowany z 40 aminokwasów

Do grupy statyn należy:
Somatostatyna - hamuje ona uwalnianie hormonu wzrostu oraz wydzielanie insuliny, glukagonu, pepsyny oraz gastryny.

Cechą charakterystyczną w strukturze tego hormonu jest obecność mostka dwu siarczkowego zamykającego pierścień peptydowy. Somatostatyna jest zbudowana z 14 - aminokwasów. 12 z nich tworzy pierścień zamknięty mostkiem dwu siarczkowym. Stosowana jest dożylnie w ciężkich przypadkach owrzodzenia „pp”. Syntetyczny analog o nazwie Oktreotyd jest pierścieniowym Oktapeptydem mającym także wiązanie dwu siarczkowe oraz charakterystyczny fragment tetropeptydowy występujący w somatostatynie. Tenm wspólny dla obu struktur fragment zbudowany z 4 - aminokwasów jest najistotniejszy dla ich aktywności hormonalnej. Występujący w naturalnej somatostatynie L-Tryptofan został zastepiony D-Tryptofanem. Taka zmiana konfiguracji aminokwasu zwiększa trwałość całej cząsteczki peptydu i wydłuża czas działania syntetycznego analogu w porównaniu do naturalnej somatostatyny. Oktreotyd stosowany jest w leczeniu nowotworów „pp”.

Hormony przysadki:
1) Hormony przedniego płata przysadki:
Przedni płat przysadki wydziela 5 ważnych hormonów:
Somatotropinę
Tyreotropinę
Gobnadotropinę
Laktotropinę
Kortykotropinę
Hormony te odgrywają ważną rolę w regulacji procesów metabolicznych w ustroju.

Soamtotropina:
Jest to hormon wzrostu, zbudowany jest z 191 aminokwasów o masie cząsteczkowej 21,500 majacych dwa wewnętrzne wiązania dwu siarczkowe. Wydzielanie STH jest kontrolowane przez neuro- hormony podwzgórza - somatostatynę oraz somatoliberynę, natomiast obwodowym czynnikiem kontrolującym wydzielanie STH są uwalniane pod jego wpływem somatomedyny. Stosowany w terapii hormon wzrostu może być wytwarzany na drodze biosyntezy z udziałem szczepów bakteryjnych Esherichia Coli, lub też drogą ekstrakcji z przysadek ludzkich przechowywanych w acetonie lub zamrożonych. W tym przypadku istnieje niebezpieczeństwo zakażenia tzw. powolnymi wirusami. Dlatego też w procesie produkcji należy rygorystycznie przestrzegać zasad dotyczy czystości mikrobiologicznej. Problemy te występują przy otrzymywaniu hormonu wzrostu na drodze inżynierii genetycznej. Somatotropina stosowana jest przy niedoborze hormonu wzrostu oraz w innych chorobach wymagających leczenia anabolicznego.

Tyreotropina:
Hormon Tyreotropiny TSH jest glikoproteiną o m.cz 28,600. Uzyskuje się ją z przysadek wołów po odpowiednim oczyszczeniu i liofilizacji. Nie jest ona stosowana w leczeniu sybstytucyjnym na tle endogennego niedoboru tyreotropiny, ma natomiast znaczenie diagnostyczne w różnicowaniu chorób tarczycy oraz w leczeniu przerzutów raka, gruczołu tarczowego. Podawana domięśniowo zwiększa gromadzenie się radioaktywnego izotopu jodu 131 w przerzutach dzięki czemupojawiają się efekty leczenia.

Gonadotropiny:
Pobudzają czynność gruczołów płciowych męskich i żeńskich. Sa to 2 hormony glikopeptydowe Folitropina FSH - hormon pobudzający wzrost pęcherzyka jajnikowego oraz Lutropina LH - hormon luteinizujący który pobudza gruczoł śródmiąższowy jądra, stymuluje owulację oraz przyspiesza wytwarzanie ciałka żółciowego z pęcherzyka Graffa. Struktura tych hormonów które są glikoproteinami jest ciągle przedmiotem badań zwłaszcza w zakresie budowy części węglowodanowej.

Laktotropina:
LTH - hormon mlekopędny o m.cz 23,500 nie zawierający w strukturze węglowodanów, jest to peptyd linearny zbudowany ze 199 aminokwasów z mostkiem dwu siarczkowym.

Kortykotropina:
Hormon adreno-kortyko-tropowy ACTH, jest peptydem zbudowanym z 39 aminokwasów o określonej sekwencji. Kolejne pierwsze aminokwasy od 1-24 są najistotniejsze dla działania biologicznego, sekwencja aminokwasów 25-33 stanowi fragment struktury. Można otrzymać syntetyczne hormony zbudowane z 1-24 aminokwasów odpowiadających naturalnej kortykotropinie. W terapii i diagnostyce stosowane są zarówno wyciągi z przysadek zwierzęcych jak też syntetyczne kortykotropiny. Przykładem preparatów pochodzenia zwierzęcego może być ACTH oraz jego postać o działaniu przedłużonym ACTH - prolongatum. Efekt przedłużonego działania uzyskuje się przez dodanie soli cynku z którymi substancja czynna tworzy odpowiednie kompleksy. Kortykotropiny są stosowane głównie do testów oceniających zdolność wydzielania kory nadnerczy.

2) Hormony tylnego płata przysadki:
Wydzielają dwa hormony:
Oksytocynę
Wazopresynę
Oba hormony są nonapeptydami przy czym szósty aminokwas tworzy układ pierścieniowy zamknięty mostkiem dwu siarczkowym, natomiast boczny trój aminokwasowy łańcuch zawiera jako fragment końcowy resztę glicynoamidową. Hormony te otrzymywane są syntetycznie.

Oksytocyna:
Działa wybiórczo na mięsień macicy, pobudza skurcze macicy wzmagając akcję porodową.



Wazopresyna:
wzmaga wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, kurczy m.gładkie zwłaszcza naczyń krwionośnych przez co podnosi ciśnienie krwi.

Ornipresyna:
Działa silnie na naczynia i stosowana jest jako dodatek do leków znieczulających miejscowo.

Hormony tarczycy i leki stosowane w schorzeniach tarczycy:
Gruczoł tarczowy stanowiący główny magazyn jodu hormonalnego zawiera glikoproteinę zwaną tyreoglobuliną w której zmagazynowane są 2 hormony gruczołu tarczowego:
L-Tyroksyna (T4)
Trijodotyronina (T3)
Hormony te należą do ważnych regulatorów metabolizmu w ustroju, wpływają na wzrost, zróżnicowanie i dojrzewanie komórek oraz na metabolizm białek, węglowodanów i lipidów, przez wpływ na biosyntezę, metabolizm oraz na działanie innych hormonów regulują humoralną homeostazę organizmu. W stanach zaburzenia funkcji gruczołu tarczowego może wystąpić zarówno niedoczynność tarczycy, charatkteryzująca się zwolnieniem przemiany materii, zatrzymywaniem wody w organizmie, zaburzeniami rozwoju umysłowego jako i nadczynność tarczycy z objawami wzmożonej przemiany materii, wychudzenia, zaburzeń nerwowych, bezsenności, przyspieszenia czynności serca oraz wytrzeszcz gałek ocznych (choroba Basedowa). W nadczynności i niedoczynności tarczycy może wystąpić jej powiększenie tzw. wole tarczycowe.

Leki przeciw tarczycowe (Tyreostatyki):
Są to leki hamujące czynność hormonu tarczycy. Najstarszą grupą obecnie rzadko stosowaną są Nadchlorany potasu
KCL O4 które blokują aktywność enzymów biorących udział w transporcie jodków z osocza krwi do tarczycy a połączenia te zmniejszają gromadzenie się jodków w gruczole tarczowym i ograniczają wbudowywanie jodu do reszt tyrozynowych tyreoglobuliny. Podobne działanie wykazują Rodanki, większe znaczenie mają Tiokracyle oraz Merkaptoimidazole - Metylotiouracyl, Propylotiouracyl.
Metizol, Karbimazol są przedstawicielami Merkaptoimidazoli. Metizol (Tiamazol). Leki te działają silniej niż pochodne tiouracylu, wywołują wiele niepożądanych działań, mogą uszkodzić szpik, wywołać agranulocytozę, zaburzenia żołądkowe oraz reakcje alergiczne dlatego należy systematycznie wykonywać badania kontrolne krwi u leczonych pacjentów.