Retygabina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C16H18FN3O2

Masa molowa

303,34 g/mol

Wygląd

białawy proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

150812-12-7

PubChem

121892

DrugBank

DB04953

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N03AX21

Retygabina – organiczny związek chemiczny, lek przeciwpadaczkowy dopuszczony przez Europejską Agencje Leków w marcu 2011 roku do stosowania w leczeniu padaczki częściowej i wtórnie uogólnionej pod nazwą Trobalt[3].

Spośród wszystkich nowych leków przeciwpadaczkowych retygabina jest najlepiej poznana w badaniach przedklinicznych – była tematem ponad 100 prac naukowych zanim badania kliniczne zostały rozpoczęte. W badaniach przedklinicznych okazało się, że retygabina była efektywna w prawie wszystkich zwierzęcych modelach padaczki[4].

Od czerwca 2017 roku GlaxoSmithKline zamierza wstrzymać obrót tym preparatem we wszystkich krajach z powodu ograniczonego stosowania leku oraz stałego zmniejszania się liczby inicjowanych terapii u nowych pacjentów[5].

Mechanizm działania

Głównym mechanizmem działania retygabiny jest modulacja napięciowozależnych kanałów potasowych głównie, kv 7.2 i kv 7.3 w mniejszym stopniu kv 7.4 i kv 7.5. Ten sposób działania wyróżnia retygabinę spośród pozostałych leków przeciwpadaczkowych i daje nadzieję na wykorzystanie jej w leczeniu szumów usznych[4].

Skutki uboczne

Najczęstszymi skutkami ubocznymi są senność, zawroty głowy, dezorientacja i zaburzenia mowy. Mniej częstymi są drżenia mięśniowe, utrata pamięci, zaburzenia chodu, podwójne widzenie[6][7]. W 2013 roku amerykańska Agencja Żywności i Leków ostrzegła w komunikacie publicznym, że retygabina może powodować niebieskie zabarwienie skóry i zmiany w pigmencie siatkówki oka. Obecnie nie wiadomo czy te zmiany są odwracalne[8]. Zaburzenia psychiatryczne i trudności w oddawaniu moczu występują zazwyczaj w pierwszych 2 miesiącach leczenia[9].

Interakcje

Retygabina nie wchodzi w interakcje z większością leków przeciwpadaczkowych, może jedynie przyspieszyć metabolizm lamotryginy. Fenytoina i karbamazepina mogą przyspieszyć wydalanie retygabiny z organizmu. Jednoczesne stosowanie retygabiny i digoksyny może zwiększyć stężenie tej ostatniej w osoczu[9].

Przypisy

  1. 1 2 3 Retigabine (nr 90221) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2016-12-14]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  2. ↑ G.M. Ferron i inni, Multiple-dose, linear, dose-proportional pharmacokinetics of retigabine in healthy volunteers, „Journal of Clinical Pharmacology”, 42 (2), 2002, DOI: 10.1177/00912700222011210, PMID: 11831540.
  3. ↑ Trobalt (retigabine) – EPAR summary for the public. European Medicines Agency. [dostęp 2014-05-30]. (ang.).
  4. 1 2 publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Ewa Zwierzyńska, Bogusława Pietrzak. Retigabina – nowy lek przeciwpadaczkowy o odmiennym mechanizmie działania. „Postępy Higieny i Medycyny Doświadczalnej”. 67, s. 973–981, 2013.
  5. ↑ Powiadomienie o zaplanowanym stałym wstrzymaniu obrotu produktem leczniczym Trobalt. GlaxoSmithKline, 2016-07-14.
  6. ↑ G.L. Plosker, L.J. Scott. Retigabine: in partial seizures. „CNS Drug”. 20 (7), s. 601–608, 2006. PMID: 16800718.
  7. ↑ RJ Porter, A Partiot, R Sachdeo, V Nohria i inni. Randomized, multicenter, dose-ranging trial of retigabine for partial-onset seizures. „Neurology”. 68 (15), s. 1197–1204, 2007. DOI: 10.1212/01.wnl.0000259034.45049.00. PMID: 17420403.
  8. ↑ Potiga (Ezogabine): Drug Safety Communication – Linked To Retinal Abnormalities And Blue Skin Discoloration. U.S. Food and Drug Administration. [dostęp 2014-05-30]. (ang.).
  9. 1 2 Trobalt – Summary of Product Characteristics. Electronic Medicines Compendium. [dostęp 2014-05-30]. (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.