Tamoksyfen
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C26H29NO

Masa molowa

371,52 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

10540-29-1

PubChem

2733526

DrugBank

APRD00123

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

L02BA01

Stosowanie w ciąży

kategoria D

Tamoksyfen (tamoxifen) – organiczny związek chemiczny, należący do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM), syntetyczny lek o działaniu antyestrogenowym, stosowany głównie w terapii raka sutka.

Mechanizm działania

Wiąże się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych co prowadzi do zahamowania (działa antagonistycznie) syntezy czynników wzrostu i pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Efektem tego jest zmniejszenie podziału komórek nowotworowych (wrażliwych na działanie estrogenów).

Lek wiąże się również z receptorami estrogenowymi w kośćcu (agonista) zwiększając gęstość kości.

Tamoksyfen powoduje także zmniejszenie stężenia w osoczu wolnego estradiolu, co prowadzi do pobudzenia wydzielania przez przedni płat przysadki mózgowej FSH, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przedmenopauzalnym.

Prawdopodobnie indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-β.

Wskazania

  • rak sutka hormonowrażliwy (wykazując ekspresję receptorów estrogenowych) u kobiet po i przed menopauzą
  • chemioprewencja raka sutka u kobiet z dużym ryzykiem
  • indukcja owulacji
  • mastalgia
  • mastopatia

Przeciwwskazania

Ostrożnie
  • choroby wątroby i nerek
  • cukrzyca
  • choroba zakrzepowo-zatorowa w wywiadzie
  • zaburzenia widzenia

Działania niepożądane

Stosowanie tamoksyfenu wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozrostu endometrium, powstania polipów i endometriozy, raka trzonu macicy[3]. Obserwuje się około 2–3-krotnie zwiększenie ryzyko rozwoju raka trzonu macicy[4]. Ryzyko nie zależy od wielkości dziennej dawki, a łącznej dawki kumulacyjnej i długości leczenia, ponadto rośnie wraz ze stopniem otyłości leczonej[3]. Zaobserwowano zwiększenie częstości występowania mięsaków macicy, przede wszystkim mięsakoraka (carcinosarocoma, malignant mixed Mullerian tumor)[5][6]. Korzyści odnoszone z leczenia raka piersi przewyższają ryzyko rozwoju nowotworu błony śluzowej macicy[4].

Dawkowanie

Według zaleceń lekarza.

Preparaty

Nolvadex – tamoksyfen w tabletkach

Przykładowe preparaty tamoksyfenu to Nolvadex i Tamoxifen.

Przypisy

  1. 1 2 3 Tamoksyfen (nr T5648) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2016-05-10].
  2. ↑ Tamoksyfen (nr T5648) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2016-05-10]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  3. 1 2 publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać R. Hu, L. Hilakivi-Clarke, R. Clarke. Molecular mechanisms of tamoxifen-associated endometrial cancer (Review). „Oncol Lett”. 9 (4), s. 1495–1501, 2015. DOI: 10.3892/ol.2015.2962. PMID: 25788989. PMCID: PMC4356269.
  4. 1 2 Charakterystyka produktu leczniczego Tamoxifen-Ebewe. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-05-08].
  5. ↑ D.L. Wickerham, B. Fisher, N. Wolmark, J. Bryant i inni. Association of tamoxifen and uterine sarcoma. „J Clin Oncol”. 20 (11), s. 2758–2760, 2002. DOI: 10.1200/JCO.2002.07.402. PMID: 12039943.
  6. ↑ publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać S.A. Polin, S.M. Ascher. The effect of tamoxifen on the genital tract. „Cancer Imaging”. 8, s. 135–145, 2008. DOI: 10.1102/1470-7330.2008.0020. PMID: 18603495. PMCID: PMC2482152.

Bibliografia

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 596–597. ISBN 83-7430-060-4.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.