Bikalutamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C18H14F4N2O4S

Masa molowa

430,37 g/mol

Wygląd

biały lub prawie biały drobny proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

90357-06-5

PubChem

2375

DrugBank

DB01128

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

L02BB03, L02AE51

Stosowanie w ciąży

kategoria dawniej X[5][6][7]; od roku 2021: N[8][9][2]

Bikalutamid (łac. bicalutamidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niesteroidowy inibitor receptorów androgenowych, zarejestrowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, stosowany jest również w leczeniu priapizmu, androgenozależnych chorób skóry oraz w feminizującej terapii hormonalnej u transpłciowych kobiet, a także mający zastosowanie w medycynie weterynaryjnej.

Budowa i mechanizm działania

Bikalutamid dostępny w sprzedaży jest mieszaniną racemiczną, natomiast aktywność biologiczną przejawia niemal wyłącznie enancjomer R[5]. Jest on kompetencyjnym agonistą receptorów androgenowych, którego działanie polega na stabilizacji kompleksu receptora androgenowego z białkami szoku cieplnego[12].

Zastosowanie

Wskazania rejestracyjne

  • rak gruczołu krokowego z przerzutami (stadium D2) w skojarzeniu z analogiem gonadoliberyny lub kastracją chirurgiczną (w dawce 50 mg)[5][13]
  • rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany z dużym ryzykiem progresji choroby, w monoterapii lub jako leczenie uzupełniające po prostatektomii radykalnej lub radioterapii (w dawce 150 mg)[5][14]
  • rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany bez przerzutów, kiedy kastracja chirurgiczna lub stosowanie innych leków nie jest wskazane lub możliwe (w dawce 150 mg)[5][14]

Wskazania pozarejestracyjne

Wskazania weterynaryjne

  • hiperadrenokortycyzm u fretki domowej, u osobników u których istnieją przeciwwskazania do leczenia operacyjnego[21][22]

Bikalutamid znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017, 2021)[23][24].

Bikalutamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)[25].

Działania niepożądane

Bikalutamid może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: zawroty głowy, uderzenia gorąca, wysypka, ginekomastia, tkliwość piersi, ból brzucha, zaparcie, nudności, hematuria, obrzęki oraz osłabienie[13][14].

Przypisy

  1. 1 2 3 Bicalutamide, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 2375 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  2. 1 2 3 Bicalutamide, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01128 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  3. ↑ Bicalutamide (nr PHR1678) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2018-08-12]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  4. ↑ Bicalutamide SC-202976 Material Safety Data Sheet. Santa Cruz Biotechnology, 2018-10-09. [dostęp 2022-09-20]. (ang.).
  5. 1 2 3 4 5 6 7 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii online [online], Medical Tribune Polska [dostęp 2018-08-12].
  6. ↑ Bicalutamide (Oral Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 listopada 2015 [zarchiwizowane z adresu 2016-03-24] (ang.).
  7. ↑ Bicalutamide (Oral Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [zarchiwizowane z adresu 2018-08-13] (ang.).
  8. ↑ Bicalutamide (Oral Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 lipca 2021 [zarchiwizowane z adresu 2021-08-02] (ang.).
  9. ↑ Bicalutamide (Oral Route) [online], Mayo Foundation for Medical Education and Research, 1 marca 2017 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  10. ↑ Ian D. Cockshott, Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism, „Clinical Pharmacokinetics”, 43 (13), 2004, s. 855–878, DOI: 10.2165/00003088-200443130-00003, PMID: 15509184 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  11. ↑ D. McKillop i inni, Metabolism and enantioselective pharmacokinetics of Casodex in man, „Xenobiotica; the Fate of Foreign Compounds in Biological Systems”, 23 (11), 1993, s. 1241–1253, DOI: 10.3109/00498259309059435, PMID: 8310708 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  12. ↑ David Masiello i inni, Bicalutamide functions as an androgen receptor antagonist by assembly of a transcriptionally inactive receptor, „Journal of Biological Chemistry”, 277 (29), 2002, s. 26321–26326, DOI: 10.1074/jbc.M203310200, PMID: 12015321 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  13. 1 2 Bikalutamid Farmax, 50 mg, tabletki powlekane – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [zarchiwizowane z adresu 2018-08-13].
  14. 1 2 3 Bikalutamid Farmax, 150 mg, tabletki powlekane – Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [zarchiwizowane z adresu 2018-08-13].
  15. ↑ Andrea Salonia i inni, European Association of Urology guidelines on priapism, „European Urology”, 65 (2), 2014, s. 480–489, DOI: 10.1016/j.eururo.2013.11.008, PMID: 24314827 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  16. ↑ Piotr Paweł Świniarski, Wytyczne EAU dotyczące priapizmu – bolesnego wzwodu prącia Część 2, „Przegląd Urologiczny”, 89 (1), 2015 [dostęp 2022-09-20].
  17. ↑ L.J. Gooren, Clinical practice. Care of transsexual persons, „The New England Journal of Medicine”, 364 (13), 2011, s. 1251–1257, DOI: 10.1056/NEJMcp1008161, PMID: 21449788 (ang.).
    publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Przedruk w j. polskim: L.J. Gooren, Opieka nad osobami transseksualnymi, „Ginekologia po Dyplomie”, 04/2011, s. 50–61 [dostęp 2018-08-01].
  18. ↑ Anna Neyman, John S. Fuqua, Erica A. Eugster, Bicalutamide as an Androgen Blocker With Secondary Effect of Promoting Feminization in Male-to-Female Transgender Adolescents, „Journal of Adolescent Health”, 64 (4), 2019, s. 544–546, DOI: 10.1016/j.jadohealth.2018.10.296, PMID: 30612811, PMCID: PMC6431559 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  19. ↑ Victor R. Preedy, Handbook of Hair in Health and Disease, Holandia: Wageningen Academic Publishers, 2012, s. 132, ISBN 978-90-8686-174-3 (ang.).
  20. ↑ Costanzo Moretti i inni, Combined Oral Contraception and Bicalutamide in Polycystic Ovary Syndrome and Severe Hirsutism: A Double-Blind Randomized Controlled Trial, „The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism”, 103 (3), 2018, s. 824–838, DOI: 10.1210/jc.2017-01186, PMID: 29211888 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  21. ↑ Alicja Krzyżewska, Andrzej Max, Wpływ gonadektomii na występowanie hiperadrenokortycyzmu i możliwości jego leczenia u fretki domowej, „Życie Weterynaryjne”, 85 (1), 2010 [zarchiwizowane z adresu 2012-08-31].
  22. ↑ Renee Gandolfi, Adrenal Disease in ferrets [online], American Ferret Association, 2013 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  23. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 20th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2017, s. 31 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  24. ↑ WHO Model List of Essential Medicines 22th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2021, s. 31 [dostęp 2022-09-20] (ang.).
  25. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 16 kwietnia 2018 [zarchiwizowane z adresu 2019-11-23].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.