Lorazepam

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C15H10Cl2N2O2
Masa molowa	321,16 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	846-49-1
PubChem	3958
DrugBank	DB00186
SMILES C1=CC=C(C(=C1)C2=NC(C(=O)NC3=C2C=C(C=C3)Cl)O)Cl
InChI InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20) InChIKey DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 80 mg/l[1] Temperatura topnienia 166–168 °C[2][3] 192–194 °C[1] logP 2,4[1] Kwasowość (pKa) 13[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-10-03] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanego źródła[3] Niebezpieczeństwo Zwroty H H361 Zwroty P P280 Numer RTECS DF0350000 Dawka śmiertelna 4,5 g/kg (szczur, doustnie)[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05BA06
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Działanie przeciwlękowe, uspokajające, w wyższych dawkach nasenne i amnestyczne Biodostępność 85% (doustnie) Okres półtrwania 9–16 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo

Lorazepam – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy benzodiazepin o silnym działaniu przeciwlękowym i uspokajającym. Działa też przeciwdrgawkowo i nasennie. Podany domięśniowo wykazuje skuteczność w leczeniu aktywnego stanu padaczkowego. Czas działania 1 mg lorazepamu wynosi około 12 godzin. Ma też właściwości amnestyczne, proporcjonalne do dawki.

Jest stosowany do krótkotrwałego leczenia silnych stanów lękowych, wspomagająco w bezsenności na tle lękowym oraz w premedykacji celem wywołania niepamięci. Czas leczenia i dawka powinny być ograniczone do bezwzględnego minimum^[4].

Wykazuje silny potencjał uzależniający. Jego sporadyczne stosowanie (np. doraźnie w atakach lęku) nie grozi uzależnieniem, natomiast dłuższe stosowanie powoduje silne uzależnienie fizjologiczne. Przyjmowany w dużych dawkach może wywołać zespół abstynencyjny już po dwóch tygodniach, jeśli okresowo był stosowany wcześniej.

Nagłe odstawienie może spowodować silne lęki, niepokój, drżenie rąk (czasem całego ciała), a także osłabienie, nudności i biegunkę. Najlepiej odstawiać lorazepam zmniejszając jego dawkę o 1/4 co tydzień lub w zaawansowanych przypadkach co dwa tygodnie. Zmniejszanie dawki po przewlekłym stosowaniu trwa zwykle przez miesiąc po czym zalecane jest przyjmowanie coraz rzadziej pozostałej dawki. Powyższy schemat odstawiania lorazepamu dotyczy fizycznego przyzwyczajenia organizmu do leku.

Jest metabolizowany na drodze glukuronidacji wątrobowej. Udało się wyizolować jedynie śladowe ilości innych metabolitów lorazepamu u ludzi.

Preparaty

Polska

• Lorafen (drażetki) – Preparat produkowany od 1986 roku^[5] przez Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa.
• Lorazepam Orion (tabletki).

Poza Polską

• Tavor (płyn do iniekcji lub tabletki), Pfizer

W Polsce preparat dostępny wyłącznie w trybie importu docelowego.

Przypisy

Bibliografia

• Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.brak strony w książce