Karwedilol

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. carvedilolum inne karwedylol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H26N2O4
Masa molowa	406,47 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	72956-09-3
PubChem	2585
DrugBank	DB01136
SMILES COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O
InChI InChI=1S/C24H26N2O4/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3 InChIKey OGHNVEJMJSYVRP-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-03-02] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Zwroty H H411 Zwroty P P273
Klasyfikacja medyczna
ATC	C07AG02, C07FX06
Farmakokinetyka Okres półtrwania 7–10 godzin

Karwedilol, karwedylol^[1] – organiczny związek chemiczny stosowany jako nieselektywny lek blokujący receptory β₁ i β₂-adrenergiczne. Na skutek zablokowania receptorów β, zmniejsza pojemność wyrzutową i minutową serca, zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy, zmniejsza aktywność reninową osocza oraz hamuje uwalnianie noradrenaliny. Jego dodatkowe działanie polega na blokowaniu receptora α₁.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się w ok. 25–35% z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na jego wchłanianie). W 98% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi 7–10 godzin. Wydalanie karwedilolu następuje głównie z kałem w postaci metabolitów.

Wskazania

• przewlekła, objawowa niewydolność serca
• nadciśnienie tętnicze
• prewencja wtórna zawałów serca
• stabilna dławica piersiowa
• choroba niedokrwienna serca

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na karwedilol
• niewyrównana niewydolność serca
• ciężka bradykardia
• blok przedsionkowo-komorowy II i IIIº
• dławica Prinzmetala
• ciężka hipotonia
• przewlekła obturacyjna choroba płuc
• astma oskrzelowa
• istotne klinicznie zaburzenia czynności wątroby

Działania niepożądane

• zawroty głowy
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
• obrzęki
• nudności
• wymioty
• biegunka
• ból w klatce piersiowej
• zwolnienie pracy serca
• przyrost masy ciała
• hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą)
• objawy astmy oskrzelowej
• omdlenia
• nasilenie objawów zespołu Raynauda
• stabilna dławica piersiowa
• zaburzenia widzenia
• zmniejszenie ilości wydzielanych łez
• suchość w jamie ustnej
• zwiększenie stężenia trójglicerydów w surowicy krwi
• zmiany łuszczycopodobne

Dawkowanie

Wielkość dawki jest ustalana przez lekarza, indywidualnie dla każdego pacjenta. Pacjentom z niewydolnością serca zaleca się przyjmowanie tabletek w trakcie posiłku. W każdym przypadku należy podawać najmniejszą dawkę skuteczną. Nie wolno nagle przerywać podawania karwedilolu. U chorych z niewydolnością serca zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym oraz chorobą niedokrwienną serca początkowo 12,5 mg dwa razy na dobę. Dawkę można odpowiednio zwiększać co ok. dwa tygodnie.

Karwedilol dostępny jest w postaci preparatów: Atram, Avedol, Carvedilol, Carvedilol-Pfizer, Coryol, Dilatrend, Vivacor.

Uwagi

Bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci i młodzieży przed 18 rokiem życia nie zostało ustalone. Na początku leczenia może wystąpić upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Preparatu nie należy podawać kobietom w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Kobiety leczone karwedilolem nie powinny karmić piersią.

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006, Kraków, Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, ISBN 83-7430-060-4.

Linki zewnętrzne

• Karwedilol (opis profesjonalny). [w:] Baza leków [on-line]. Medycyna praktyczna dla pacjentów. [dostęp 2014-08-22].